他喷他多 | Nucynta

阿喷他多（商品名包括Nucynta等）是一种苯类中枢阿片类镇痛药，具有双重作用机制，既是μ阿片受体激动剂，又是去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRI）。口服后32分钟内即可起效，镇痛效果持续4-6小时。

它与曲马多相似，具有双重作用机制，即激活阿片受体并抑制去甲肾上腺素的再摄取。与曲马多不同，它对血清素再摄取的影响较弱，并且是一种强效的阿片类药物，且没有已知的活性代谢物。他喷他多不是前体药物，因此不依赖代谢来发挥治疗作用；这使得它成为一种有效的中效镇痛药，适用于因遗传因素（CYP3A4 和 CYP2D6 代谢较弱）而对常用阿片类药物反应不佳的患者，并且能够在患者群体中提供更一致的剂量反应范围。

他喷他多的药效介于曲马多和吗啡之间，尽管副作用发生率较低，但其镇痛效果与羟可酮相当。它通常被认为是一种中等强度的阿片类药物。美国疾病控制与预防中心 (CDC) 阿片类药物指南计算器估计，就阿片受体激活而言，50毫克他喷他多的转化率相当于20毫克口服硫酸吗啡。

他喷他多于 2008 年 11 月获得美国 FDA 批准，2010 年 12 月获得澳大利亚 TGA 批准，2011 年 2 月获得英国 MHRA 批准。在印度，中央药品标准控制组织 (CDSCO) 分别于 2011 年 4 月和 2013 年 12 月批准了他喷他多速释 (IR) 制剂（50、75 和 100 毫克）用于治疗中度至重度急性疼痛，以及缓释 (ER) 制剂（50、100、150 和 200 毫克）用于治疗重度急性疼痛。